GANIRELIX Ações terapêuticas.

Antagonista do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH).

GANIRELIX Propriedades.

O ganirelix é um antagonista do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH), que atua modulando o eixo hipotálamo-hipófise-ovariano. O fármaco inibe de modo competitivo a ligação do GnRH a seus receptores hipofisários produzindo uma supressão reversível, intensa e rápida da liberação de gonadotrofinas endógenas. Em estudos clínicos controlados e comparativos utilizando como referência um agonista do GnRH, o crescimento folicular obtido com ganirelix foi mais rápido durante os primeros dias de estimulação, porém o número final de folículos em crescimento foi ligeiramente inferior e produziu, na média, menor quantidade de estradiol. Este padrão distinto de crescimento folicular requer que os ajustes da dose de FSH baseiem-se no número e tamanho dos folículos em crescimento, mais do que na quantidade de estradiol circulante. Após sua administração por via subcutânea, seus níveis séricos aumentam rapidamente. A excreção é realizada principalmente por via fecal (aproximadamente 75%) e urinária (aproximadamente 22%).O ganirelix é o principal componente circulante no plasma e é também o principal composto encontrado na urina, ao passo que as fezes contêm somente os metabólitos peptídicos formados.

GANIRELIX Indicações.

Prevenção de picos prematuros de hormônio luteinizante em mulheres submetidas a hiperestimulação ovariana controlada em protocolos de reprodução assistida.

GANIRELIX Posologia.

Em função de a hiperestimulação ovariana controlada com FSH poder ser iniciada no segundo ou terceiro dia da menstruação, deve-se administrar uma dose de 0,25mg por via subcutânea ao dia, a partir do sexto dia da administração de FSH. Nas mulheres que apresentam uma alta resposta, pode-se prevenir um pico prematuro iniciando o tratamento no quinto dia da administração de FSH. O início da terapia com ganirelix pode ser retardado na ausência de crescimento folicular. A administração de ganirelix e FSH é feita concomitantemente, porém em diferentes locais de aplicação. A duração do tratamento depende do tamanho dos folículos em crescimento. Caso se administre gonadotrofina humana (hCG) com a finalidade de induzir a maturação final dos folículos, o tempo transcorrido entre duas injeções de ganirelix, e entre a última injeção de ganirelix e a de hCG não deve exceder 30 horas, pois, de outra maneira, pode haver ocorrência de um pico prematuro de LH.

GANIRELIX Superdosagem.

Em caso de superdosagem, recomenda-se suspender temporariamente o tratamento.

GANIRELIX Reações adversas.

As principais reações adversas compreendem vermelhidão, com ou sem edema, no sítio de aplicação do fármaco, cefaléia, náuseas, síndrome de hiperestimulação ovariana, sangramento vaginal, dor abdominal e aumento de peso corporal.

GANIRELIX Precauções.

Caso não tenha sido administrado ganirelix no tempo indicado, recomenda-se não administrar uma dose dupla. Durante ou após a estimulação ovariana pode haver a síndrome de hiperestimulação ovariana (SHO), a qual deve ser tratada de forma sintomática incluindo repouso, infusão intravenosa de eletrólitos ou expansores de plasma e heparina. Não se estabeleceu sua segurança e eficácia em mulheres que pesam menos de 50kg ou mais de 90kg. Os dados pré-clínicos não revelaram nenhum perigo especial para os seres humanos, com base em segurança farmacológica, toxicidade de doses repetidas e genotoxicidade. Os estudos de reprodução realizados em animais mostraram ausência de efeitos teratogênicos.

GANIRELIX Interações.

Até o momento, não são conhecidas.

GANIRELIX Contraindicações.

Pacientes com hipersensibilidade ao fármaco, hipersensibilidade ao hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH) ou a qualquer de seus análogos, insuficiência moderada ou grave da função renal ou hepática, gravidez ou amamentação.

GANGLIÓSIDOS Ações terapêuticas.

Antineurítico.

GANGLIÓSIDOS Propriedades.

Os gangliósidos possuem um triplo mecanismo de ação: a) neuroanalgésico, mediante o bloqueio dos mecanismos neurogênicos de extravasão plasmática e da limitação do foco inflamatório que afeta a raiz nervosa; b) neurorregenerador, por intermédio da aceleração do sprouting axonal; c) normalizador da condução, verificável pelo aumento da atividade enzimática Na⁺/K⁺ ATPase da membrana neuronal. Dentro do grupo dos gangliósidos, distingue-se o monogangliósidos GM ₁, que, desde ponto de vista terapêutico, potencializa os fenômenos de neurogênese e de sinaptogênese por meio da ativação dos fatores neurotróficos endógenos, ativando os mecanismos de readaptação morfofuncional.

GANGLIÓSIDOS Indicações.

Neuropatias periféricas: diabética, alcoólica, traumática, compressiva, tóxica, infecciosa e idiopática. Lesões cerebrovasculares em fase aguda. Acidentes cerebrovasculares e traumatismos cranioencefálicos.

GANGLIÓSIDOS Posologia.

Sugere-se a seguinte: 1) em neuropatias tóxicas e infecciosas: 1 ampola IM de 40mg ao dia durante 2 semanas; 2) em neuropatias idiopáticas: 1 ampola IM de 40mg ao dia, durante 3 semanas; 3) em neuropatias dismetabólicas e alcoólicas: 1 ampola IM de 40mg ao dia durante 6 semanas; 4) em compressivas e traumáticas: 1 ampola IM de 100mg ao dia durante 2 semanas. No íctus cerebral e nos processos traumáticos, cerebrais e medulares, o monogangliósido GM ₁ deve ser aplicado o mais cedo possível, na forma de 1 ampola IM ou por fleboclise a cada 12 horas no 1? dia; a continuação é feita com 1 ampola IM ao dia, durante 15 dias (fase aguda). Nas fases sub-aguda e crônica é suficiente a administração de 1 ampola ao dia IM durante 3 semanas. Este último tratamento, de acordo com a evolução e a gravidade do quadro clínico, pode estender-se durante 6 meses ou ser repetido a intervalos regulares.

GANGLIÓSIDOS Reações adversas.

Virtualmente, o único efeito adverso informado é uma leve dor passageira no local da injeção. Foram mencionadas esporadicamente outras reações, como agitação psicomotora, vertigem, aumento de apetite e secura na boca.

GANGLIÓSIDOS Contraindicações.

Gravidez e lactação. Hipersensibilidade conhecida ao fármaco. Doença de Tay-Sachs. Mal de Bielschowsky-Jansky. Mal de Spielmeyer.

GANCICLOVIR Ações terapêuticas.

Antivirótico seletivo contra o vírus da herpes (HSV) e citomegalovírus (CMV).

GANCICLOVIR Propriedades.

O ganciclovir (DHPG) é um moderno antivirótico de ação específica e seletiva contra as infecções por herpes vírus ou citomegalovírus. Como seu antecessor – o aciclovir -, é um derivado fosforilado pela enzima timidina-cinase do HSV-1 ou HSV-2 dentro da célula infectada, para passar à sua forma química monofosfórica. Seu mecanismo de ação é exercido sobre a síntese do DNA polimerase viral, no qual interfere a replicação. Seu espectro antivirótico é semelhante ao do aciclovir, porém o ganciclovir é mais potente e ativo sobre os citomegalovírus. É administrado por via oral, em doses ponderais de 20mg/kg ou por perfusão parenteral intravenosa, com uma dose de 2,5mg/kg. A partir dali, difunde-se amplamente por diversos tecidos e líquidos corporais, especialmente o humor aquoso (olho) e o LCR (cérebro), nos quais apresenta grande biodisponibilidade (90%); alcança também boas concentrações terapêuticas em infecções viróticas localizadas nos pulmões, na vagina e no cérebro. O ganciclovir não sofre uma biotransformação metabólica significativa e é eliminado em grande parte (90%) pela urina.

GANCICLOVIR Indicações.

Infecções viróticas por herpesvírus ou citomegalovírus. Retinite ou pneumonia por CMV. Terapia preventiva em pacientes com AIDS, neutropênicos, imunossuprimidos, pacientes submetidos a transplante e diálise.

GANCICLOVIR Posologia.

Administrar por perfusão intravenosa durante 60 minutos, em doses de 5mg/kg repetidas a cada 12 horas. A duração média do tratamento com este agente antivirótico oscila entre 14 e 21 dias.

GANCICLOVIR Reações adversas.

Em alguns pacientes podem ocorrer sintomas neurológicos, como tremor, cefaléia, discinesia e ansiedade. No local da perfusão foram descritos fenômenos dolorosos e inflamatórios (flebite). Outros sintomas colaterais são: náuseas, vômitos, erupção cutânea e febre. Pode haver eosinofilia, leucopenia com neutropenia a partir do 15? dia de tratamento, especialmente em indivíduos com AIDS que recebem zidovudina. Todos estes fenômenos revertem com a suspensão do fármaco.

GANCICLOVIR Precauções.

Durante o tratamento, devem ser controladas as funções hematopoiética e renal. Na gravidez e lactação, a relação risco-benefício deve ser avaliada conforme critério médico.

GANCICLOVIR Interações.

Foram assinaladas com azidotimidina, imipenem, cilastatina e probenecida.

GANCICLOVIR Contraindicações.

Hipersensibilidade ao princípio ativo. Epilepsia ou afecções convulsivas. Insuficiência renal grave.

GALANTAMINA Ações terapêuticas.

Tratamento da demência tipo Alzheimer de grau leve ou moderado.

GALANTAMINA Propriedades.

Trata-se de um alcalóide natural derivado do Galantus nivalis que possui propriedades inibidoras sobre a colinesterase, em função do que os níveis do neurotransmissor colinérgico acetilcolina são aumentados. Relatou-se também como parte de seu mecanismo íntimo de ação a modulação alostérica positiva sobre os receptores nicotínicos pré e pós-sinápticos em neurônios colinérgicos, utilizando uma via distinta daquela da acetilcolina. Quando a galantamina e a acetilcolina ligam-se a seus respectivos receptores, a resposta colinérgica aumenta (modulação alostérica positiva). A galantamina é absorvida rápida e completamente após a administração oral, sendo que a concentração pico é alcançada em aproximadamente uma hora, e a biodisponibilidade situa-se em torno de 90%. A taxa de absorção é retardada pelos alimentos, apesar de a magnitude da absorção não ser afetada. Em concentrações terapêuticas, a união a proteínas plasmáticas é de aproximadamente 18%. No sangue o fármaco distribui-se principalmente nas células (cerca de 53%).A galantamina não aparece como um inibidor significativo do sistema microssômico hepático da CYP450; não obstante, é parcialmente metabolizada através deste sistema. Não há uma via metabólica que seja predominante, mas sim existem várias, e a excreção é realizada em nível renal. As isoenzimas hepáticas CYP2D6 e CYP3A4 estão envolvidas na formação dos metabólitos O-desmetilgalantamina e N-oxidogalantamina, respectivamente. A O-desmetilação mediada pela CYP2D6 é maior para os metabolizadores rápidos da CYP2D6 do que para os metabolizadores lentos, existindo um 25% de decremento no clearance para o segundo grupo. Não obstante, em geral não são necessários ajustes de dose para o grupo de metabolizadores lentos entendidos como tais, posto que a posologia implica em um ajuste para cada indivíduo, conforme a tolerância. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 7 horas. Cerca de 20% são eliminados pelos rins em 24 horas.

GALANTAMINA Indicações.

Demência tipo Alzheimer de grau leve ou moderado.

GALANTAMINA Posologia.

A administração deverá ser feita associada a alimentos para minimizar os efeitos secundários; em duas tomadas, preferivelmente com as refeições da manhã e da noite. Inicialmente a dose deverá ser de 4mg via oral duas vezes ao dia. Se esta dose é bem tolerada, após um período mínimo de 4 semanas poderá ser aumentada para 8mg duas vezes ao dia. Poderá ser considerada a possibilidade de aumento subseqüente para 12mg duas vezes ao dia após 4 semanas de manutenção da dose anterior, se esta houver sido bem tolerada (o benefício da dose de 24mg/dia versus a de 16mg/dia nos ensaios clínicos não foi estatisticamente significativo, se bem que poderia haver benefício adicional para alguns pacientes). As doses superiores a 24mg estiveram associadas com uma maior incidência de intolerância à droga e abandonos do tratamento, a par de não agregarem efeitos terapêuticos benéficos; deste modo, considera-se a dose de 24mg/dia como a dose máxima recomendada, tanto para adultos como para idosos.Para alcançar o efeito terapêutico máximo os pacientes deverão ser mantidos com a dose máxima recomendada mencionada anteriormente, ou, alternativamente, com a máxima dose abaixo desta, que seja adequadamente tolerada. Se o tratamento for interrompido por vários dias, o reinício pode ser feito a partir de 4mg duas vezes ao dia, com incrementos de dose que serão realizados progressivamente.

GALANTAMINA Superdosagem.

Além de miorrelaxamento e fasciculações, outros sinais de ação colinérgica poderão evidenciar-se, tais como: náuseas, vômitos, dores abdominais, sialorréia, lacrimejamento, micção, defecação, transpiração, bradicardia, hipotensão, broncospasmo, aumento das secreções respiratórias, depressão respiratória, choque e convulsões. Pode-se utilizar atropina como um antídoto da superdosagem de galantamina.

GALANTAMINA Efeitos secundários.

Os sintomas gastrintestinais são os mais freqüentes: dor abdominal (5%), diarréia (até 12%), dispepsia (5%), náuseas (13%), vômitos (6%). A maioria destes efeitos adversos ocorreram durante o período de incremento de dose. Os pacientes portadores de Alzheimer e outro tipo de demências com freqüência emagrecem; a anorexia e a perda de peso têm sido associadas aos inibidores da colinesterase. Comprovou-se ocorrência de anorexia em 7% a 9%, e emagrecimento em aproximadamente 5% dos indivíduos tratados nos ensaios clínicos, o que constitui o dobro da freqüência atribuível ao placebo. Os efeitos relatados em nível do sistema nervoso central compreendem: enjôos (9%), cefaléia (8%) e tremores (3%). Os eventos psiquiátricos foram: depressão (7%), fadiga (5%), insônia (5%), sonolência (4%). Os usuários devem ser informados sobre ter cautela quando dirigem veículos, utilizem maquinaria ou realizem tarefas que requeiram alerta mental até que seja corretamente ponderado o efeito da medicação. O incremento no tono vagal pode produzir hipotensão, bradicardia ou síncope (2%).

GALANTAMINA Precauções.

Hipersensibilidade à droga. Por seu mecanismo de ação os inibidores da colinesterase podem interferir com a atividade dos anticolinérgicos, e vice-versa. A AUC (área sob a curva em gráfico de concentração versus tempo) e a meia-vida da galantamina encontram-se aumentadas em cerca de 30% em indivíduos com insuficiência hepática moderada ou severa. Recomenda-se não usar em pacientes com clearance de creatinina inferior a 9 ml/minuto. Em virtude de os enjôos e a sonolência poderem ocorrer durante o tratamento com galantamina, recomenda-se não participar em tarefas que requeiram vigilância ou alerta, como manejo de maquinaria complexa ou condução de veículos. Os efeitos colinérgicos poderão exacerbar também aquelas patologias que determinem obstrução gastrintestinal ou íleo. O fármaco deverá ser utilizado com precaução em pacientes com asma, DPOC e outras doenças pulmonares obstrutivas. Recomenda-se cautela em pacientes com cardiopatias, como em distúrbio do nó sinusal, arritmias ou alterações da condução (bloqueio sinoatrial, bloqueio A-V ou bradicardia).No mal de Alzheimer os colinérgicos podem induzir ou exacerbar convulsões, o mesmo aconteceu em pacientes predispostos a convulsões (por ex.: traumatismo de crânio, aumento da pressão intracraniana, alterações metabólicas). A galantamina pode exacerbar os sintomas do mal de Parkinson e, como é um inibidor da acetilcolinesterase, pode aumentar o relaxamento muscular sob anestesia durante a cirurgia e poderia gerar uma depressão respiratória por prolongamento do bloqueio neuromuscular. Utilização durante a gravidez e a amamentação: sua segurança não foi estabelecida.

GALANTAMINA Interações.

Associada com outros inibidores da colinesterase (donepecilo, rivastigmina, tacrina), pode produzir efeitos aditivos, e o mesmo ocorre com parassimpatomiméticos como o betanecol. As drogas que têm propriedades anticolinérgicas como amantadina, amoxapina, clozapina, ciclobenzaprina, difenoxilato, disopiramida, bloqueadores H ₁ sedativos, maprotilina, meclizina, mirtazapina, molindona, olanzapina, orfenadrina, fenotiazinas, prociclidina, quetiapina e antidepressivos tricíclicos podem interferir na atividade dos inibidores da colinesterase. O aumento do tono vagal induzido por alguns inibidores da colinesterase pode causar bradicardia, hipotensão ou síncope, que podem tornar-se mais evidentes quando são administrados de modo conjunto com outras drogas bradicardizantes como a digoxina e os beta-bloqueadores. Os anestésicos locais podem antagonizar os efeitos dos inibidores da colinesterase como a galantamina, por inibição da neurotransmissão no músculo esquelético.Os AINEs podem causar efeitos gastrintestinais aditivos quando administrados em forma conjunta com os inibidores da colinesterase. A galantamina é metabolizada, pelo menos parcialmente, através do sistema microssômico hepático CYP450. Sua biodisponibilidade aumenta em aproximadamente 40% quando administrada juntamente com o inibidor de CYP2D6 e 3A4, paroxetina. Outros inibidores da CYP2D6 que potencialmente podem afetar a tolerância da galantamina por aumento de sua biodisponibilidade incluem os seguintes: amiodarona, etanol, fluoxetina, quinidina, ritonavir e terbinafina. Nos estudos de interação de drogas em seres humanos, a cimetidina aumentou a biodisponibilidade da galantamina em cerca de 16%, enquanto a ranitidina não apresentou efeitos sobre sua farmacocinética. A CYP3A4 é parcialmente responsável pelo metabolismo da galantamina e a biodisponibilidade desta última aumenta cerca de 30% quando administrada de modo conjunto com cetoconazol e cerca de 12% com eritromicina, ambos inibidores da mencionada isoenzima.Outros inibidores da CYP3A4 que potencialmente elevam os níveis plasmáticos da galantamina compreendem: amiodarona, antirretrovirais, inibidores de protease, antifúngicos azóicos sistêmicos, cimetidina, diltiazem, fluoxetina, fluoxamina, imatinib, STI-571, alguns macrolídeos (claritromicina e troleandomicina), nefazodona, quinina, verapamil e zafirlukast. Os inibidores da recaptura de serotonina (sertralina e paroxetina), são inibidores menores da CYP3A4. Dado o metabolismo parcial através da isoenzima CYP3A4, teoricamente sua eficácia pode ser reduzida pelo uso concomitante de indutores desta isoenzima como os barbitúricos, carbamazepina, fosfofenitoína, fenitoína, Hiperycum perforatum, oxicarbamazepina, pioglitazona, rifabutina, rifampicina, rifapentina e troglitazona.

GALANTAMINA Contraindicações.

Hipersensibilidade à droga ou a outros agentes inibidores da acetilcolinesterase (donepecilo, tacrina, rivastigmina). Gravidez e amamentação. Insuficiência hepática ou renal severa. Doença ulcerativa gastroduodenal ativa.

GALAMINA Ações terapêuticas.

Bloqueador neuromuscular.

GALAMINA Propriedades.

É um bloqueador neuromuscular não-despolarizante, que inibe a transmissão neuromuscular por competição com a acetilcolinesterase ao ocupar os receptores colinérgicos da placa motora. A paralisia é inicialmente seletiva e geralmente aparece nos seguintes músculos de forma consecutiva: elevadores das pálpebras, da mastigação, dos membros, abdominais, da glote e, finalmente, intercostais e o diafragma. Os bloqueadores, em geral, não possuem efeitos conhecidos sobre o nível de consciência ou o limite para a dor. A galamina também possui atividade vagolítica. Os anticolinesterásicos geralmente antagonizam a ação da galamina. Seu metabolismo é praticamente nulo e sua eliminação ocorre por via renal.

GALAMINA Indicações.

Relaxamento muscular esquelético como coadjuvante da anestesia para induzir o relaxamento do músculo-esquelético e para facilitar o manejo dos pacientes submetidos a ventilação mecânica.

GALAMINA  Posologia.

Dose usual para o adulto: intravenosa, inicialmente 1mg por kg de peso corporal, sem ultrapassar 100mg por dose; depois de um intervalo de trinta a quarenta e cinco minutos, 0,5mg por kg de peso corporal. Dose usual pediátrica: intravenosa, inicialmente 1mg por kg de peso corporal, sem ultrapassar 100mg por dose; depois de um intervalo de 30 a 45 minutos, 0,5mg por kg de peso corporal.

GALAMINA Superdosagem.

O tratamento da superdose inclui: a) determinar o grau e a natureza do bloqueio neuromuscular, usando um estimulante nervoso periférico; b) administrar anticolinérgicos como edofrônio, neostigmina ou piridostigmina; recomenda-se administrar atropina antes ou simultaneamente com o antagonista para contrapor os efeitos secundários muscarínicos; c) para a apnéia ou a paralisia prolongada administrar ventilação manual ou mecânica; d) administrar líquidos e vasopressores segundo a necessidade para tratar a hipotensão severa ou o choque.

GALAMINA Reações adversas.

Taquicardia.

GALAMINA Precauções.

Os pacientes que não toleram o iodo ou os iodetos podem também não tolerar os sais de iodeto de galamina. Não foram descritos problemas em seres humanos dos possíveis efeitos sobre a reprodução, a gravidez e a lactação devido ao uso de galamina.

GALAMINA Interações.

Polimixinas, procaína intravenosa, trimetorfano, analgésicos opiáceos, tricloroetileno, antimiastênico ou edofrônio, bloqueadores beta-adrenérgicos, sais de cálcio, doxapram, procainamida ou quinidina, bloqueadores neuromusculares despolarizantes, sais de magnésio, medicamentos que produzem depressão de potássio tais como corticosteróides, anfotericina B, bumetadina, inibidores da anidrase carbônica, corticotropina, ácido etacrínico, furosemida, indapamida, diuréticos tiazídicos.

GALAMINA Contraindicações.

Hipersensibilidade à galamina. A relação risco-benefício deve ser avaliada nas seguintes condições: carcinoma bronquiogênico, situações cardíacas nas quais uma taquicardia resulta indesejável, desidratação ou desequilíbrio eletrolítico ou ácido-base, hipertensão, hipotermia, miastenia gravis, disfunção pulmonar ou depressão respiratória, disfunção renal, choque.

GADOVERSETAMIDA Ações terapêuticas.

Meio de diagnóstico para ressonância magnética.

GADOVERSETAMIDA Propriedades.

É um agente paramagnético complexo formado por um quelante (versetamida) e um íon paramagnético (gadolínio) que se utiliza no estudo radiológico (ressonância magnética) para otimizar a nitidez das imagens, especialmente em cérebro, medula espinal e fígado. O composto é usado por via intravenosa e não atravessa a barreira hematoencefálica quando está intacta; não sofre acúmulo nos tecidos. Não foi detectada biotransformação, e sua eliminação se dá pela via urinária, da ordem de 95,5%.

GADOVERSETAMIDA Indicações.

Estudo radiológico (ressonância magnética) em pacientes com patologias cerebrais, medulares ou hepáticas.

GADOVERSETAMIDA Posologia.

Em bolo, por injeção intravenosa, na dose de 0,2ml/kg (0,1 mmol/kg) a um ritmo de 1-2 ml/sec. A imagem radiológica completa-se em 1 hora após a injeção.

GADOVERSETAMIDA Reações adversas.

Os fenômenos mais freqüentemente reportados foram: cefaléia, náuseas, enjôos, transtornos do gosto, parestesias, vasodilatação, rubores, reações anafiláticas. A amamentação deverá ser suspensa até 72 horas após a administração do meio de diagnóstico.

GADOVERSETAMIDA Interações.

Não foram estudadas.

GADOVERSETAMIDA Contraindicações.

Hipersensibilidade aos componentes da formulação.

GADOFOSVESETE Ações terapêuticas.

Meio de contraste.

GADOFOSVESETE Propriedades.

É um meio de contraste paramagnético empregado no diagnóstico da ARM. Apresenta união reversível à albumina sérica humana e a união a proteínas potencializa a capacidade de relaxamento em T1 do gadofosvesete até 10 vezes mais em comparação com os quelatos de gadolínio, os quais não se ligam a proteínas. Podem obter-se imagens de RM de alta resolução das estruturas vasculares até uma hora após a administração desta substância. A maior janela vascular para a obtenção de imagens com gadofosvesete é atribuída a um aumento da capacidade de relaxamento e a um aumento do tempo de permanência no espaço vascular em decorrência de sua união a proteínas plasmáticas, que é da ordem de 80% a 87% até as primeiras 4 horas após a injeção. O gadofosvesete não sofre metabolismo mensurável e é eliminado predominantemente na urina, aproximadamente 84% (intervalo 79%-94%) da dose injetada (0,03mmol/kg) são eliminados pela urina em 14 dias.Foi possível recuperar uma pequena proporção da dose de gadofosvesete nas fezes (4,7%, intervalo 1,1%-9,3%), o que é indicativo de que a excreção biliar desempenha um papel menor em sua eliminação.

GADOFOSVESETE Indicações.

Uso diagnóstico. Realce do contraste na angiografia mediante ressonância magnética (ARM) para a visualização dos vasos abdominais e de extremidades em pacientes com vasculopatias conhecidas ou suspeitas.

GADOFOSVESETE Posologia.

Adultos: 0,12ml/kg de peso corporal (equivalente a 0,03mmol/kg). Administrar como uma injeção intravenosa em bolo única, manualmente ou com um injetor de RM (injetor de ressonância magnética) durante um tempo máximo de 30 segundos, seguido por lavagem com 25-30 ml de solução salina. A aquisição de imagens dinâmicas é iniciada imediatamente após a injeção. A fase de aquisição de imagens estáticas pode iniciar-se após completar o scanning dinâmico.

GADOFOSVESETE Superdosagem.

O tratamento da superdosagem deve ter como alvo o suporte das funções vitais e a rápida implantação de tratamento sintomático.

GADOFOSVESETE Reações adversas.

As principais reações adversas compreendem: prurido, parestesias, cefaléia, náuseas, vasodilatação, disgeusia, hiperglicemia, dores torácicas e reação anafilactóide.

GADOFOSVESETE Precauções.

Recomenda-se manter o paciente sob observação após o procedimento, em particular em caso de histórico de alergia, insuficiência renal ou reação a fármacos. Caso ocorra manifestação de reações de hipersensibilidade, recomenda-se suspender imediatamente sua administração e, caso necessário, deve-se administrar um tratamento específico. Não é necessário ajustar a dose em caso de insuficiência renal. Concentrações elevadas de gadofosvesete, como por administração repetida em um período de tempo curto (em 6-8 horas), ou por administração inadvertida de uma superdosagem (> 0,05mmol/kg) podem estar associadas a um prolongamento discreto do QT (8,5 ms pela correção de Fridericia Friederich). Em caso de concentrações altas de gadofosvesete ou um prolongamento de QT subjacente, o paciente deve ser observado cuidadosamente, compreendendo a monitoração cardíaca.

GADOFOSVESETE Interações.

Como o gadofosvesete liga-se à albumina, é possível que se produzam interações com outros princípios ativos que se unem às proteínas plasmáticas, tais como ibuprofeno e varfarina.

GADOFOSVESETE Contraindicações.

Gravidez. Amamentação. Hipersensibilidade ao fármaco.

GABAPENTINA Ações terapêuticas.

Anticonvulsivante.

GABAPENTINA Propriedades.

O mecanismo de ação da gabapentina é desconhecido. Mesmo com uma estrutura molecular relacionada com a do ácido gama-aminobutírico (GABA), sabe-se que não interage com os receptores do GABA, não é convertida em GABA por biotransformação nem inibe seu metabolismo. Tampouco possui afinidade pelos receptores de benzodiazepinas, glutamato, N-metil D-aspartato (NMDA), quisqualato, cainato (sensibilizados ou não com glicina para a ação de estricnina), alfa-adrenérgicos (1 e 2) ou beta-adrenérgicos, adenosina 1, adenosina 2, acetilcolina (muscarínico ou nicotínico), dopamina (D ₁, D ₂), histamina (H ₁), serotonina (S ₁, S ₂) ou opiáceos. Seu sítio de ligação cerebral parece estar localizado no córtex e no hipocampo (em ratas).A atividade anticonvulsivante foi comprovada em estudos pré-clínicos nas crises produzidas por eletrochoque máximo ou pentameliten e em cepas de animais com epilepsia genética. Biodisponibilidade: 60%, e diminui com o aumento das doses; a absorção não é afetada pela ingestão de alimentos. Ligação às proteínas plasmáticas: < 3%. Em pacientes com epilepsia, a concentração de gabapentina no LCR é a quinta parte da concentração plasmática. Sofre excreção renal, sem ser metabolizada, e a meia-vida de eliminação é de 5 a 7 horas. A constante de eliminação e os clearances plasmático e renal são proporcionais ao clearance de creatinina. Em pacientes com patologias renais e idosos é necessário ajustar a dose.

GABAPENTINA Indicações.

Como coadjuvante na epilepsia de adultos e crianças maiores de 12 anos, em crises parciais com generalização secundária ou sem ela, que não tenham respondido a tratamentos anteriores.

GABAPENTINA Posologia.

A dose ótima é de 900 a 1.800mg diários, administrados em três tomadas ao dia. Iniciar o tratamento com 300mg no dia 1, que devem ser incrementados em 300mg cada dia subseqüente até chegar à dose ótima. Foi observado que 2.400mg diários são bem tolerados em tratamentos por longos períodos de tempo e até 3.600mg diários em tratamentos de curtos períodos de duração. Em pacientes com patologias renais, o clearance de creatinina (CC) determina a posologia: CC < 60ml/min, três tomadas diárias de 400mg; CC de 30 a 60ml/min, duas tomadas diárias de 300mg; CC de 5 a 30ml/min, uma tomada diária de 300mg; CC < 15ml/min, 300mg em dias alternados. Pacientes em hemodiálise: 300mg cada 4 horas de hemodiálise.

GABAPENTINA Superdosagem.

Os sinais de toxicidade aguda incluem ataxia, diplopia, disartria, adormecimento, letargia e diarréia. Em caso de superdose a gabapentina pode ser eliminada por hemodiálise.

GABAPENTINA Reações adversas.

As mais comuns são sonolência, ataxia, fadiga, tontura e nistagmo. Com menor freqüência ocorrem: tremores, rinite, ambliopia, diplopia, aumento de peso, faringite, nervosismo, disartria, amnésia, dispepsia, mialgias, dor nas costas, depressão, tosse, edema periférico, secura da boca e garganta, impotência, alterações de pensamento, constipação, transtornos dentais, contração espasmódica, erosão cutânea, prurido, vasodilatação, aumento do apetite, leucopenia, coordenação anormal.

GABAPENTINA Precauções.

Não é eficaz nas crises de ausência, e ainda pode exacerbá-las. Não interromper a administração repentinamente. Aconselha-se não dirigir automóveis nem operar maquinaria pesada. Não é necessário monitorar as concentrações plasmáticas de gabapentina para otimizar o tratamento. Recomenda-se não utilizar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa se a mãe receber o medicamento. A segurança e a eficácia em crianças menores de 12 anos não foram estabelecidas.

GABAPENTINA Interações.

Não modifica a biodisponibilidade de outros fármacos antiepilépticos comuns (ácido valpróico, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital). A cimetidina reduz levemente sua excreção renal. Não é aconselhável o uso simultâneo de antiácidos (deixar passar 2 horas para a ingestão dos mesmos).

GABAPENTINA Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco.

GABA (ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO) Ações terapêuticas.

Ativador do metabolismo cerebral. Coadjuvante da terapêutica anticonvulsivante.

GABA (ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO) Propriedades.

O ácido gama-aminobutírico (GABA) é um aminoácido que ocorre no SNC em altas concentrações, e que desempenha uma função importante na bioquímica neuronal cerebral e nos fenômenos de regulação pós-sináptica e da neurotransmissão autonômica. O GABA ativa os fenômenos enzimáticos (transaminação, descarboxilação) do ciclo de Krebs, sendo consumido pelas células nervosas na qualidade de material energético do metabolismo cerebral. Estudos clínicos e experimentais empregando GABA tanto por via oral como parenteral demonstraram que este fármaco atravessa a barreira hematoencefálica e atua em nível central, modulando e moderando a excitabilidade sináptica neuronal.Em associação com o fenobarbital e a difenil-hidantoína (fenitoína)a tem sido empregado no tratamento antiepiléptico, onde demonstrou desenvolvimento de interesante efeito sinérgico, razão pela qual as doses dos fármacos anticonvulsivantes citados podem ser reduzidas.

GABA (ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO) Indicações.

Transtornos de aprendizagem em crianças e retardo mental. Complemento terapêutico em seqüelas de acidentes vasculares cerebrais e de arteriosclerose.

GABA (ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO) Posologia.

Adultos: 3g ao dia (1g a cada 8 horas). Por via intravenosa (IV), 1g em 250ml de solução a 5% de dextrose, a cada 6 horas (4g ao dia). Em crianças usa-se a solução oral, que contém 1g em 15ml, recomendando-se 2 a 4 vezes ao dia, conforme a idade.

GABA (ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO) Reações adversas.

Não foram observados efeitos secundários significativos; ocasionalmente, náuseas, dispepsia, cefaléia, nervosismo.

FUSÍDICO, ÁCIDO Ações terapêuticas.

Antibiótico antiestafilocócico dérmico.

FUSÍDICO, ÁCIDO Propriedades.

O ácido fusídico (fusidato de sódio) é um antibiótico de uso tópico com ação bactericida local frente a infecções de pele e mucosas por germes Gram-positivos, especialmente por Staphylococcus aureus. Sua absorção percutânea é rápida e distribui-se amplamente por regiões vascularizadas, nas quais alcança concentrações bactericidas superiores à CIM. O fusidato sódico metaboliza-se no nível hepático e é excretado especialmente pela bile, com muito pouca eliminação renal. É empregado de forma oral (suspensão e comprimidos) ou local (creme, ungüento, apósito protetor).

FUSÍDICO, ÁCIDO Indicações.

Infecções de pele e tecidos moles. Estafilococias cutâneas.

FUSÍDICO, ÁCIDO Posologia.

Local: 2 ou 3 aplicações ao dia na região afetada. Oral: adultos e crianças maiores de 12 anos: 500mg por dia. Em pediatria: 50mg/kg/dia a cada 6 ou 8 horas.

FUSÍDICO, ÁCIDO Reações adversas.

Ocasionalmente podem ocorrer distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos, dispepsia. Icterícia reversível.

FUSÍDICO, ÁCIDO Precauções.

Como com outros antibióticos eliminados pela bile, são necessários controles periódicos da função hepática. Gravidez. Neonatos ictéricos ou acidóticos.

FUSÍDICO, ÁCIDO Contraindicações.

Hipersensibilidade à droga. Insuficiência hepática grave.