GABAPENTINA





AVISO SOBRE O ÍNDICE:Esta página fornece informações para esclarecer algumas questões básicas sobre esse ingrediente ativo, medicina, patologia, substâncias ou produtos. Não é exaustivae, portanto, não expõe todas as informações disponíveis não substitui a informação que pode fornecer seu médico.Como a maioria dos medicamentos têm riscos e benefícios. Quaisquer questões adicionais sobre este ou outros medicamentos deve conversando com o seu médico que serve. – Para consultar a literatura clic aquí-

GABAPENTINA Ações terapêuticas.

Anticonvulsivante.

 

GABAPENTINA Propriedades.

O mecanismo de ação da gabapentina é desconhecido. Mesmo com uma estrutura molecular relacionada com a do ácido gama-aminobutírico (GABA), sabe-se que não interage com os receptores do GABA, não é convertida em GABA por biotransformação nem inibe seu metabolismo. Tampouco possui afinidade pelos receptores de benzodiazepinas, glutamato, N-metil D-aspartato (NMDA), quisqualato, cainato (sensibilizados ou não com glicina para a ação de estricnina), alfa-adrenérgicos (1 e 2) ou beta-adrenérgicos, adenosina 1, adenosina 2, acetilcolina (muscarínico ou nicotínico), dopamina (D 1, D 2), histamina (H 1), serotonina (S 1, S 2) ou opiáceos. Seu sítio de ligação cerebral parece estar localizado no córtex e no hipocampo (em ratas).A atividade anticonvulsivante foi comprovada em estudos pré-clínicos nas crises produzidas por eletrochoque máximo ou pentameliten e em cepas de animais com epilepsia genética. Biodisponibilidade: 60%, e diminui com o aumento das doses; a absorção não é afetada pela ingestão de alimentos. Ligação às proteínas plasmáticas: < 3%. Em pacientes com epilepsia, a concentração de gabapentina no LCR é a quinta parte da concentração plasmática. Sofre excreção renal, sem ser metabolizada, e a meia-vida de eliminação é de 5 a 7 horas. A constante de eliminação e os clearances plasmático e renal são proporcionais ao clearance de creatinina. Em pacientes com patologias renais e idosos é necessário ajustar a dose.

 

GABAPENTINA Indicações.

Como coadjuvante na epilepsia de adultos e crianças maiores de 12 anos, em crises parciais com generalização secundária ou sem ela, que não tenham respondido a tratamentos anteriores.

 

GABAPENTINA Posologia.

A dose ótima é de 900 a 1.800mg diários, administrados em três tomadas ao dia. Iniciar o tratamento com 300mg no dia 1, que devem ser incrementados em 300mg cada dia subseqüente até chegar à dose ótima. Foi observado que 2.400mg diários são bem tolerados em tratamentos por longos períodos de tempo e até 3.600mg diários em tratamentos de curtos períodos de duração. Em pacientes com patologias renais, o clearance de creatinina (CC) determina a posologia: CC < 60ml/min, três tomadas diárias de 400mg; CC de 30 a 60ml/min, duas tomadas diárias de 300mg; CC de 5 a 30ml/min, uma tomada diária de 300mg; CC < 15ml/min, 300mg em dias alternados. Pacientes em hemodiálise: 300mg cada 4 horas de hemodiálise.

 

GABAPENTINA Superdosagem.

Os sinais de toxicidade aguda incluem ataxia, diplopia, disartria, adormecimento, letargia e diarréia. Em caso de superdose a gabapentina pode ser eliminada por hemodiálise.

 

GABAPENTINA Reações adversas.

As mais comuns são sonolência, ataxia, fadiga, tontura e nistagmo. Com menor freqüência ocorrem: tremores, rinite, ambliopia, diplopia, aumento de peso, faringite, nervosismo, disartria, amnésia, dispepsia, mialgias, dor nas costas, depressão, tosse, edema periférico, secura da boca e garganta, impotência, alterações de pensamento, constipação, transtornos dentais, contração espasmódica, erosão cutânea, prurido, vasodilatação, aumento do apetite, leucopenia, coordenação anormal.

 

GABAPENTINA Precauções.

Não é eficaz nas crises de ausência, e ainda pode exacerbá-las. Não interromper a administração repentinamente. Aconselha-se não dirigir automóveis nem operar maquinaria pesada. Não é necessário monitorar as concentrações plasmáticas de gabapentina para otimizar o tratamento. Recomenda-se não utilizar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa se a mãe receber o medicamento. A segurança e a eficácia em crianças menores de 12 anos não foram estabelecidas.

 

GABAPENTINA Interações.

Não modifica a biodisponibilidade de outros fármacos antiepilépticos comuns (ácido valpróico, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital). A cimetidina reduz levemente sua excreção renal. Não é aconselhável o uso simultâneo de antiácidos (deixar passar 2 horas para a ingestão dos mesmos).

 

GABAPENTINA Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco.



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1 Comentario en GABAPENTINA
  1. israel says:

    Tenho 66 anos,Tive muita dificuldade para ler a bula do GABAPENTINA 300 mg pois as letras são minúsculas de mais, foge norma da lei aprovada e que entrou em vigor em 2011, que obriga os laboratórios a inserir letras com tamanho fonte 10. Que facilita ao idoso e deficiente visuais ou com baixa visão a ler e saber as vantagens e desvantagens do medicamento e os riscos que está correndo. Sem mais, grande abraço de seu cliente….

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