CARTEOLOL





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CARTEOLOL Ações terapêuticas.

Anti-hipertensivo ocular. Anti-hipertensivo sistêmico.

CARTEOLOL Propriedades.

O carteolol é um agente anti-hipertensivo de ação prolongada, que bloqueia de forma não-seletiva os receptores beta-adrenérgicos. Possui atividade simpaticomimética intrínseca e carece de efeitos estabilizantes de membrana (anestésicos) significativos. Liga-se tanto aos receptores beta 1 do músculo cardíaco como aos beta 2 localizados preferentemente na musculatura vascular e brônquica. Diferentemente do nadolol e do propranolol, o carteolol não reduz a atividade beta agonista no repouso, razão pela qual a bradicardia no repouso é menor do que a observada com os fármacos mencionados. O carteolol, isoladamente ou em combinação com diuréticos tipo tiazida, produz uma redução significativa da pressão arterial.Os efeitos são menores na população negra, mas não foram observadas diferenças devidas ao sexo. As doses superiores a 10mg por dia não melhoram os efeitos. Não afeta de maneira significativa os níveis de renina plasmática. O carteolol não induz mudanças significativas nos níveis totais de triglicerídeos e colesterol séricos. O efeito anti-hipertensivo prolonga-se 24 horas após a sua administração. É bem absorvido por via oral e o pico plasmático é observado entre 1 a 3 horas após a administração da dose. A presença de alimentos retarda a absorção, mas não afeta significativamente a biodisponibilidade, que por via oral é de 85%.Meia-vida plasmática: 6 horas; 50% a 70% do carteolol são eliminados sem metabolizar pelo rim, razão pela qual as alterações na função renal afetam a meia-vida do fármaco. Ligação às proteínas plasmáticas: 20% a 30%. Metabólitos principais: 8-hidroxicarteolol e glucurônidos de carteolol e de 8-hidroxicarteolol. Esse último é ativo e sua meia-vida é de 8 a 12 horas. A administração tópica oftálmica (colírio) reduz a pressão intra-ocular aproximadamente entre 22% e 25% depois de 1,5 a 3 meses de tratamento.

CARTEOLOL Indicações.

Sistêmico: isoladamente ou como coadjuvante no manejo da hipertensão arterial e no tratamento da angina de peito. Oftálmico: anti-hipertensivo ocular em pacientes com glaucoma crônico de ângulo aberto ou com hipertensão intra-ocular.

CARTEOLOL Posologia.

Oftálmica: uma gota da solução a 1% duas vezes por dia. Sistêmica: a dose deve ser individualizada; iniciando com 2,5mg, via oral, uma vez por dia, com incrementos graduais até 5mg e depois até 10mg/dia em dose única. Dose de manutenção: 2,5 a 5mg. Na insuficiência renal o clearance de creatinina (CC) deve reger a administração: para CC > 60ml/min, os intervalos entre doses são os habituais (24 horas); para CC entre 20 e 60ml/min deve-se administrar a dose do fármaco a intervalos de 48 horas; e para CC < 20ml/min os intervalos devem ser de 72 horas.

CARTEOLOL Superdosagem.

Não existe experiência clínica. Esperam-se efeitos similares aos da superdose com outros antagonistas beta: bradicardia (administrar atropina, isoproterenol), hipotensão (administrar dopamina, adrenalina), broncospasmo (administrar um agonista beta 2 ou isoproterenol), insuficiência cardíaca congestiva (administrar diuréticos e digitálicos). Seu efeito prolongado deve ser levado em consideração no momento de avaliar a duração da terapia corretiva.

CARTEOLOL Reações adversas.

Astenia, cãibras musculares. Em menos de 1% dos pacientes podem ser observados: febre, infecção, mal-estar, angina de peito, arritmia, palpitações, vasodilatação, constipação, flatulência, gota, dor das extremidades, artrite, ansiedade, depressão, sonolência, tonturas, bronquite, sintomas de gripe ou resfriado, sudorese, visão turva. Na administração oftálmica podem ser observados episódios de irritação ocular, hiperemia conjuntival, lacrimejamento, visão turva, fotofobia, ptose, blefaroconjuntivite, cor anormal da córnea, diminuição da visão noturna; além disso podem ser observados efeitos sistêmicos próprios da atividade farmacológica beta-bloqueadora.

CARTEOLOL Precauções.

Utilizar com precaução em pacientes com antecedentes de insuficiência cardíaca, mesmo que estejam compensados com diuréticos e digitálicos; o uso prolongado nesses pacientes pode levar à falha cardíaca. Em casos de retirada brusca do fármaco observou-se exacerbação da cardiopatia isquêmica e por isso a retirada deve ser realizada gradualmente no período de uma ou duas semanas, junto com um monitoramento. Os pacientes com doenças broncospásticas não devem receber carteolol. Pacientes que vão ser submetidos a cirurgia maior devem ser monitorados cuidadosamente e o carteolol administrado na menor dose compatível com a resposta anti-hipertensiva. O fármaco pode ocultar os sinais e sintomas premonitores da hipoglicemia (taquicardia e mudanças na pressão arterial) nos pacientes diabéticos ou hipoglicêmicos e certos sinais clínicos da tiroxicose; se houver suspeita de que o paciente está desenvolvendo essa afecção, deve-se evitar sua retirada brusca para evitar a manifestação da tormenta tireoideana.Não utilizar em gestantes a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa. A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.

CARTEOLOL Interações.

Com fármacos que fazem diminuir as catecolaminas, devido a um possível efeito aditivo. Com antagonistas do cálcio orais ou injetáveis foi observado sinergismo hipotensor, com arritmias e bradicardia. Com insulina ou antidiabéticos orais pode-se observar hipoglicemia ou hiperglicemia e com corticóides pode-se interferir no efeito dos beta-bloqueadores.

CARTEOLOL Contraindicações.

Asma brônquica. Bradicardia severa. Bloqueio A-V de primeiro grau. Choque cardiogênico. Insuficiência cardíaca congestiva.



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